Allaes Ibutamoren (MK-677)

Sobre o Produto

Allaes Ibutamoren é um composto de investigação da Driada Medical, contendo Ibutamoren (MK-677). O Ibutamoren é um secretagogo da hormona de crescimento (GH) potente, de administração oral e não peptídico, que atua como um agonista do recetor da grelina (GHS-R1a) . A sua fórmula molecular é C₂₇H₃₆N₄O₅S, com um peso molecular de 528.66 g/mol.

O composto distingue-se por ser um mimetizador da grelina, estimulando a libertação pulsátil da hormona de crescimento (GH) e, consequentemente, aumentando os níveis de Fator de Crescimento Semelhante à Insulina-1 (IGF-1) . Esta ação torna-o uma ferramenta valiosa para a investigação do eixo GH/IGF-1.

Apenas para Utilização em Investigação Laboratorial. Não para consumo humano.

• Nome do Produto: Allaes Ibutamoren (MK-677)

• Marca: Driada Medical

• Forma: Solução para aplicações de investigação

• Nº CAS: 159752-10-0

• Apenas para Utilização em Investigação.

Aplicações em Investigação e Mecanismo de Ação

• Agonista do Recetor da Grelina (GHS-R1a): O Ibutamoren funciona como um agonista potente e seletivo do recetor da grelina (GHS-R1a). Ao contrário da grelina endógena, é um composto estável e biodisponível por via oral, tornando-o adequado para protocolos de investigação que requerem administração não invasiva .

• Ativação do Eixo GH/IGF-1: A ativação do GHS-R1a desencadeia cascatas de sinalização (Gαq/11 e Gi/o), levando à libertação de GH da hipófise. Este GH estimula subsequentemente a produção hepática de IGF-1, o principal mediador dos efeitos anabólicos da GH . Estudos demonstraram que o MK-677 (25 mg/dia) aumenta a concentração média de GH em 97% e restaura os níveis de IGF-1 para a gama de adultos jovens em indivíduos idosos .

• Investigação do Eixo Hormonal: Devido à sua via de ação bem definida, o Ibutamoren é utilizado para estudar o eixo GH/IGF-1, a regulação da grelina e os mecanismos de feedback envolvidos na homeostase energética .

• Estudos Metabólicos e de Composição Corporal: A sua capacidade de aumentar a massa magra e influenciar o metabolismo faz dele uma ferramenta para a investigação de condições como a sarcopenia e a obesidade .

• Neurociência: Dado o papel neuroprotetor do IGF-1, o Ibutamoren tem sido investigado em modelos de declínio cognitivo associado à idade e doença de Alzheimer. Embora tenha demonstrado aumentar a neurogénese e reduzir a deposição de Aβ num modelo 5XFAD, não melhorou significativamente a cognição num ensaio clínico de fase 3 .

Investigação & Contexto Científico

• Descoberta e Desenvolvimento: O Ibutamoren (MK-677) foi originalmente desenvolvido pela Merck Research Laboratories como um secretagogo da hormona de crescimento não peptídico com biodisponibilidade oral . Continua a ser um composto de investigação, sem aprovação para consumo humano .

• Farmacocinética: O MK-677 é administrado por via oral, com uma ação prolongada. Tem uma alta afinidade pelo recetor GHS-R1a, com um valor de Ki calculado de ~7.24 nM e uma EC50 de 1.3 nM para a libertação de GH em células hipofisárias de rato .

• Evidência de Estudos Clínicos: Num ensaio randomizado, duplo-cego e controlado por placebo, a administração de MK-677 (25 mg/dia) em indivíduos idosos saudáveis durante 4 semanas aumentou significativamente os níveis séricos de GH e IGF-1 . No entanto, estudos em ratos com administração prolongada (6 semanas) mostraram que o efeito estimulador da GH pode diminuir ao longo do tempo, possivelmente relacionado com o aumento da expressão de somatostatina (SST) .

• Riscos Potenciais para a Investigação: Tal como outros secretagogos, o Ibutamoren pode causar aumento do apetite, retenção de água, e resistência à insulina . A sua utilização em modelos de investigação requer monitorização dos níveis de glucose e IGF-1, bem como consideração dos seus efeitos no metabolismo e no sistema cardiovascular .